Grupa: Administrator 
Posty: 2686 #77040
Od: 2008-2-14
| Meridia® 10; Meridia® 15
Sibutramine hydrochloride
Działanie
Inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin - przede wszystkim noradrenaliny i serotoniny, ułatwiający normalizację masy ciała. Działanie lecznicze wykazują metabolity aminowe sybutraminy - wtórny (metabolit 1) i pierwotny (metabolit 2). Sybutramina i jej metabolity nie wpływają na uwalnianie monoamin i nie są inhibitorami MAO. Działanie polega na nasileniu poposiłkowego uczucia sytości oraz na zwiększeniu wydatku energetycznego poprzez nasilenie termogenezy. Po podaniu doustnym sybutramina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i w znacznym stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Po podaniu doustnym 20 mg chlorowodorku sybutraminy maksymalne stężenie we krwi występuje po 1,2 h. Farmakologicznie czynne metabolity 1 i 2 osiągają maksymalne stężenie we krwi po 3 h, a ich T0,5 wynosi odpowiednio 14 i 16 h. Sybutramina wiąże się z białkami osocza w 97%, a jej metabolity w 94%. Stężenia obu metabolitów osiągają stan stacjonarny w ciągu 4 dni. Sybutramina i jej czynne metabolity są metabolizowane głównie w wątrobie. T0,5 wynosi 1,1 h.
Wskazania
Wspomagająco, w połączeniu z dietą, w leczeniu otyłości u pacjentów ze wskaźnikiem BMI ≥ 30 kg/m2 oraz u pacjentów z nadwagą (BMI ≥ 27 kg/m2) ze współistniejącymi czynnikami ryzyka, takimi jak cukrzyca typu 2 lub dyslipidemia. Preparat powinien być stosowany u pacjentów, u których leczenie niefarmakologiczne było nieskuteczne, tzn. nie uzyskano lub nie utrzymano zmniejszenia mc. większego niż 5% w ciągu 3 miesięcy. Stosowanie preparatu powinno być częścią długotrwałego, kompleksowego leczenia pod kontrolą lekarza, mającego doświadczenie w leczeniu otyłości.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Otyłość wtórna. Ciężkie zaburzenia łaknienia w wywiadzie. Zaburzenia psychiczne (u pacjentów z chorobą dwubiegunową istnieje ryzyko wystąpienia epizodu manii). Zespół Gilles de la Tourette'a. Jednoczesne (oraz w ciągu 2 tyg. po ich odstawieniu) stosowanie inhibitorów MAO oraz innych leków działających na o.u.n., takich jak leki przeciwdepresyjne oraz leki stosowane w psychozach, zaburzeniach snu lub w celu zmniejszenia masy ciała. Choroba niedokrwienna serca, zastoinowa niewydolność serca, tachykardia, miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych, zaburzenia rytmu serca lub choroby naczyniowe mózgu (udar lub przemijający atak niedokrwienny) w wywiadzie. Nie poddające się leczeniu nadciśnienie tętnicze (>145/90 mm Hg). Nadczynność tarczycy. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Łagodny rozrost gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu. Guz chromochłonny nadnerczy. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Nie stosować u dzieci i młodzieży do 18 r.ż., u dorosłych powyżej 65 r.ż. (brak badań klinicznych), a także u pacjentów nadużywających narkotyków, alkoholu lub leków. Ciąża i okres karmienia piersią.
Środki ostrożności
Leczenie preparatem należy przerwać gdy podczas kolejnych pomiarów zwiększa się wartość spoczynkowej akcji serca o ≥ 10 uderzeń/min lub wartość ciśnienia skurczowego/rozkurczowego o ≥ 10 mm Hg. Lek należy odstawić u pacjentów z niepoddającym się leczeniu nadciśnieniem tętniczym, gdy ciśnienie tętnicze będzie większe niż 145/90 mm Hg podczas 2 kolejnych pomiarów. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi w wywiadzie (w rzadkich przypadkach informowano o depresji, myślach samobójczych i samobójstwie); jeśli wystąpią objawy depresji należy przerwać stosowanie preparatu. W czasie leczenia należy zwracać szczególną uwagę na takie działania niepożądane jak: nasilająca się duszność, ból w klatce piersiowej i obrzęki kostek. Ostrożnie stosować u pacjentów z padaczką, niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, ruchami mimowolnymi lub tikami wokalnymi w wywiadzie rodzinnym, jaskrą z otwartym kątem przesączania lub u pacjentów z ryzykiem wystąpienia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego, ze skłonnością do krwotoków. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ciąża i okres karmienia piersią
Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny w trakcie leczenia preparatem stosować skuteczną antykoncepcję.
Działanie niepożądane
Większość działań niepożądanych wystąpiła w pierwszych 4 tyg. leczenia, ich nasilenie oraz częstotliwość zmniejszały się z upływem czasu. Bardzo często obserwowano: suchość w jamie ustnej, bezsenność, zaparcie. Często: tachykardię, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych (uderzenia gorąca), nudności, nasilenie dolegliwości związanych z guzkami krwawniczymi, nudności, ból i zawroty głowy, parestezje, niepokój, zwiększoną potliwość, zaburzenia smaku. Mogą również wystąpić: reakcje nadwrażliwości (m.in. pokrzywka, wykwity skórne, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne), małopłytkowość, choroba SchĂśnleina i Henocha, migotanie przedsionków, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, pobudzenie, depresja, napady padaczkowe, przemijające zaburzenia pamięci krótkotrwałej, niewyraźne widzenie, biegunka, wymioty, łysienie, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie kłębuszków nerkowych obejmujące tkankę łączną i naczynia włosowate, zatrzymanie moczu, zaburzenia wytrysku, impotencja, zaburzenia cyklu miesiączkowego, krwotok maciczny, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi. Rzadko obserwowano objawy odstawienia, takie jak zwiększone łaknienie i ból głowy.
Interakcje
Preparatu nie należy stosować z innymi lekami, które zwiększają stężenie serotoniny w mózgu. Ostrożnie stosować z inhibitorami izoenzymu CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna, cyklosporyna (przyspieszenie akcji serca i zwiększenie stężeń czynnych metabolitów sybutraminy we krwi). Rifampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i deksametazon indukują izoenzym CYP3A4 i mogą przyspieszać metabolizm sybutraminy. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwmigrenowymi (sumatriptan, dihydroergotamina), opioidami (pentazocyna, petydyna, fentanyl, dekstrometorfan) lub lekami z grupy SSRI może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego. Ostrożnie stosować z lekami wpływającymi na hemostazę oraz lekami, które mogą zwiększać ciśnienie tętnicze lub przyspieszać akcję serca (m.in. leki sympatykomimetyczne). Lek nie osłabia działania doustnych preparatów antykoncepcyjnych. Należy zachować 2-tygodniową przerwę pomiędzy odstawieniem sybutraminy, a rozpoczęciem leczenia MAO. Pojedyncza dawka sybutraminy nie nasila działania alkoholu. Brak badań dotyczących jednoczesnego stosowania sybutraminy i orlistatu.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: początkowo 10 mg raz dziennie, rano. U pacjentów, u których nie nastąpiło odpowiednie zmniejszenie mc. (co najmniej 2 kg po 4 tyg.) i tolerancja leku była dobra, dawkę można zwiększyć do 15 mg raz dziennie. U pacjentów, u których po 4 tyg. stosowania tej dawki nie nastąpiło zmniejszenie mc. o co najmniej 2 kg, lek należy odstawić. Kapsułki należy połykać w całości, popijając płynem. Okres leczenia nie powinien być dłuższy niż 12 miesięcy.
Leczenie preparatem należy przerwać, gdy mc. ustabilizuje się, a zmniejszenie mc. wyniesie mniej niż 5% mc. przed rozpoczęciem leczenia lub gdy zmniejszenie mc. po 3 miesiącach leczenia stanowi mniej niż 5% mc. przed rozpoczęciem leczenia. Leczenia nie należy konytnuować u pacjentów, którzy ponownie przybrali na wadze ≥ 3 kg po wcześniejszym zmniejszeniu mc.
U pacjentów ze współistniejącymi chorobami leczenie preparatem można kontynuwać tylko wtedy, gdy zmniejszenie mc. powoduje inne, korzystne klinicznie zmiany, takie jak zmiana profilu lipidowego u pacjentów z dyslipidemią lub normalizacja stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Uwagi
Podczas leczenia należy kontrolować częstość akcji serca oraz ciśnienie tętnicze krwi, szczególnie u pacjentów z zespołem bezdechu sennego: w pierwszych 3 miesiącach leczenia pomiary należy wykonywać co 2 tyg., między 4-6 miesiącem raz w miesiącu, następnie raz na trzy miesiące. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. |
